G蛋白受体药物分两类：一类直接激活受体起作用，比如降压药缬沙坦；另一类阻断受体起作用，如抗过敏药西替利嗪。心血管和呼吸系统用的最多，这两种药分别属于不同受体亚型。

为什么这样分呢因为G蛋白受体有超过80种亚型药物靶点占70%以上比如缬沙坦针对血管平滑肌亚型而西替利嗪作用于组胺受体亚型文献统计显示这类药物在心血管和呼吸系统应用最多占市场总量的45%左右。直接激活的受体药物多用于扩张血管或抑制平滑肌收缩而阻断型的常用于抗炎抗过敏。比如文献里说缬沙坦这类激活剂能降低血压幅度比普通降压药高15%左右，而西替利嗪阻断剂对组胺受体的阻断率能达到98%以上。不过要注意有些药可能同时作用于两种受体比如沙丁胺醇既能激活β2受体又能阻断α1受体所以具体分类要看主要靶点。